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布加替尼是一种高度选择性和有效的烷基抑制剂，在克服ALK耐*性突变方面表现出显着的临床前活性。II期alta随机研究对患有克唑替尼病的患者评估了两次剂量的布加替尼(在90 mg导入后7天每天90 mg或180 mg)。在最新的更新中，与90 mg组相比，观察到180 mg组有更好的预后趋势。
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在(推荐)180 mg剂量下，orr为55%，中位数pfs16.7个月。在接受该剂量的脑转移患者中，颅内客观缓解率为67%，中位缓解持续时间为16.6个月。根据这些数据，2017年4月，fda批准了布加替尼的推荐剂量为90 mg连续7天，随后每天180 mg。
自2000年代初期以来，晚期非小细胞肺癌(nsclc)的治疗方法发生了转变。基于致癌驱动因素的疾病分子亚型的鉴定，导致了个性化医学的发展以及向患者提供分子靶向疗法的能力。自从在患有nsclc的患者中发现ALK基因以来已经过去了10年，几种活性*物已经迅速地从实验台转移到了床边，并且其他多种*物目前正在临床试验中。
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