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替莫唑胺可以通过血脑屏障，使得药物在脑脊液中的浓度与血浆浓度相近，从而有效杀死肿瘤细胞。其次，替莫唑胺对癌细胞有选择性作用，能够最大限度的保护正常组织。此外，替莫唑胺的副作用相对较小，且可耐受，因此其安全性也得到了广泛的认可。