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曲格列汀属于二肽基肽酶-4抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。其作用机制是通过抑制葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌多肽和胰高血糖素样肽-1的灭活，进而提高内源性GIP和GLP-1的水平，使胰岛β细胞释放胰岛素，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，最终起到降低血糖的目的。8pt知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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曲格列汀具有一些显著的优势。首先，其给药方式为每周口服一次，相比其他治疗方法更加便利。曲格列汀对于肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活有长效的抑制作用，单次口服100mg曲格列汀，168小时后的血药浓度为2.1ng/m。