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卡博替尼(XL184),江湖简称“184”,是一个非常神奇的抗癌药。有业内大佬,调侃这是一个“very dirty”的抗癌药,犹如“混世魔王”,极具个性。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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当前治疗转移性肾癌的最为有效的药物是通过靶向血管内皮生长因子(VEGF)和它的受体来阻断血管生成的试剂。这些化合物阻止肿瘤的血液供应、延缓它们的生长或让它们发生萎缩。舒尼替尼和卡博替尼都会抑制VEGF;卡博替尼也阻断MET和AXL癌基因,这两种癌基因都参与对VEGF抑制剂产生的耐药性。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
卡博替尼是由Exelixis公司(Exelixis Inc.)制造的,在2016年早些时候已作为晚期肾癌的二线治疗药物接受美国FDA审批。当前的这项被称作A031203 CABOSUN的临床试验对卡博替尼和作为初始治疗药物的舒尼替尼进行比较。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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这项临床试验的主要终点是无进展生存期(progression-free survival):卡博替尼的无进展生存期是中值8.2个月,而对舒尼替尼而言,这一数字是5.6个月。相比于舒尼替尼,卡博替尼降低疾病进展或死亡率34%。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
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卡博替尼是一种可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶点激酶抑制剂,可通过减少调节性T细胞和髓样抑制细胞对肿瘤微环境产生影响。MET信号通路与尿路上皮癌的发病机制相关,多靶点激酶抑制剂卡博替尼已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。基于临床前研究和其他实体瘤中的研究结果,研究者开展了一项研究,以评估卡博替尼在铂类难治性转移性尿路上皮癌患者中疗效和安全性。近日,研究结果发表于《柳叶刀 · 肿瘤学》。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
卡博替尼对于多种癌癌都是有效果,并且有部分治疗病症要是发生耐药了也可以选择靶向药卡博替尼来治疗,就比如索坦是治疗肾癌的一线用药,那么索坦治疗失败晚期肾癌可以用卡博替尼治疗,索拉非尼耐药后治疗肝癌患者也可以用卡博替尼来治疗,卡博替尼也能治疗发生骨转移的晚期前列腺癌患者,卡博替尼治疗的有效率也较高,当然也需要分具体的情况,卡博替尼有个称号就是靶向药物中的万金油。eFr知多少教育网-记录每日最新科研教育资讯
 

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